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萝卜硫素灭活尿素酶的药代动力学


发布日期:2020-08-13 20:34   来源:未知   阅读:

当尿素浓度在20 ? 120 mM时,进行尿素酶活性测量时,通过标准测定方法,将萝卜硫烷或硼酸(一种公认的尿素酶抑制剂)直接添加到幽门螺杆菌尿素酶或jack bean尿素酶中对尿素酶活性没有影响。相反,在不存在尿素的情况下,将这些酶与抑制剂一起培育会导致酶活性下降。

尿素酶活性丧失的速率和程度取决于三个因素:抑制剂的浓度,与抑制剂一起培育的持续时间以及酶的浓度。使用SF作为抑制剂,残留酶活性完全不受测定系统中尿素浓度(20 ? 120 mM)的影响,一旦这些尿素酶失活,通过增加尿素浓度无法恢复活性(如图2A和2B所示)。

在这方面,来自几种幽门螺杆菌(Hp J99,Hp 26695,Hp SS-1和Hp 60190)和jack bean的尿素酶表现相似(如图2C所示)。与之形成鲜明对比的是,尿素酶与硼酸的预先孵育以时间和浓度依赖性的方式,降低了尿素酶的活性,但增加测定系统中尿素的浓度,至少可部分逆转了抑制作用(如图2D所示)。这种行为与SF对幽门螺杆菌的基本不可逆失活相一致,表明酶和抑制剂之间发生了共价反应,并得出结论硼酸至少部分是可逆抑制剂。

通过一系列浓度的萝卜硫素(A,B,C)和硼酸(D)灭活尿素酶。 测定前,将(A)幽门螺杆菌J99菌株和(B)洋刀豆的尿素酶与灭活剂一起孵育1小时。 分析前,将来自(C)4株幽门螺杆菌(60190、26695,SS1,J99)和洋刀豆(JB)的尿素酶与萝卜硫素(SF)孵育2小时。 (D)幽门螺杆菌J99菌株的尿素与硼酸(BA)孵育1小时,然后进行测定。 在120(○),100(△),80(?),60(◇),40(□)和20(+)mM尿素浓度的存在下测量尿素酶活性。

参考资料:

[1] X. Haristoy, J.W. Fahey, I. Scholtus, A. Lozniewski, Evaluation of antimicrobial effect of several isothiocyanates on Helicobacter pylori, Planta Med. 71 (2005) 326?330.

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